Medische doorbraak? AT121, de hele sterke pijnstiller waar je niet aan verslaafd zou geraken

Wetenschappers hebben een grote stap gezet in de ontwikkeling van een niet-verslavend alternatief voor pijnstillers op voorschrift. En dat is erg goed nieuws, zeker nu blijkt dat ondertussen het aantal gebruikers van zware, verslavende pijnstillers in ons land met ruim een derde is gestegen de jongste jaren.

Vorig jaar werden 80 miljoen dosissen zware pijnstillers werden vorig jaar verkocht in Belgische apotheken. Dat blijkt uit cijfers van de ziekteverzekering die Het Nieuwsblad kon inkijken. Tussen 2010 en 2016 steeg het aantal gebruikers al met een derde. Het gaat om Fentanyl, tramadol en oxycodon.

“In 2017 is er nog eens 2% bijgekomen”, zegt Erik Rossignol van de Inspectiedienst van het Riziv. De sterkste stijger is oxy­codon: het aantal gebruikers daarvan steeg vorig jaar met zeven procent, tot 78.000. Bijna drie keer zoveel als in 2011. Het populairste middel is tramadol.

Oxycodon is een sterkere, synthetische variant van morfine (oftewel een opioïde). Het middel onderdrukt pijnprikkels in de hersens. De tabletten of capsules zijn op recept verkrijgbaar onder de namen oxycontin, oxynorm en oxycodon.

In Amerika kwamen in 2016 zo'n 42.000 mensen om het leven door een overdosis aan opioïden, zoals oxycodon. Bekende slachtoffers zijn onder meer Michael Jackson, Prince en Tom Petty. Demi Lovato nam onlangs ook een overdosis.

Zes keer meer voorgeschreven

Zo extreem als de opioïdencrisis in de VS is het in België beslist nog niet. Toch wijzen de statistieken op een vergelijkbare trend: steeds sneller krijgen patiënten een recept voor zware pijnstillers. Huisartsen schrijven naar schatting nu zes keer meer van dit soort pijnstillers voor dan tien jaar geleden.

Dat wetenschappers nu een grote stap hebben gezet in de ontwikkeling van een niet-verslavend alternatief voor pijnstillers op voorschrift, is dus erg welkom nieuws.

AT121

AT121 lijkt krachtiger pijnverlichting te geven dan morfine, maar dat gaat niet vergezeld te zijn van de gevoelens van euforie die verslaving veroorzaken. Het medicijn is al met succes getest bij ratten en apen, en momenteel worden de laatste veiligheidstests uitgevoerd voordat proeven met mensen kunnen beginnen.

"Opioïden bieden de meest effectieve pijnverlichting", zegt Nurulain Zaveri, lid van het team dat het medicijn ontwikkelde bij het bedrijf Astraea Therapeutics uit Californië. "Helaas gaat de effectieve pijnstillende werking gepaard met het risico op bijwerkingen."

Hoe het werkt

Opioïden werken door zich te binden aan een groep receptoren in de hersenen die tegelijkertijd pijn blokkeren en de gevoelens van plezier teweegbrengen die ervoor zorgen dat mensen er meer van willen nemen.

De nieuwe verbinding, AT121, richt zich op dezelfde groep receptoren (mu opioïde receptoren) waaraan conventionele geneesmiddelen binden. Het nieuwe medicijn richt zich echter ook op een tweede groep, de nociceptinereceptoren, die betrokken zijn bij instinctief en emotioneel gedrag. Die combinatie zorgt blijkbaar voor pijnverlichting terwijl ze ook de "pleziercomponent" blokkeert.

Apen

Wanneer gegeven bij een honderd maal lagere dosis dan morfine, verschafte AT121 eenzelfde pijnverlichting aan een opioïde. Maar uit tests bij apen, bleek dat ze er niet aan verslaafd geraken.

Wanneer diezelfde apen toegang tot oxycodon kregen, bleven de dieren ernaar grijpen totdat ze een afkappunt bereikten dat door de wetenschappers was ingesteld om een ​​overdosis te voorkomen.

AT121 mist ook enkele van de andere opioïde bijwerkingen waarmee patiënten worstelen zoals jeuk en ademhalingsmoeilijkheden. De volgende stap is om de veiligheid van het medicijn grondig te beoordelen alvorens in klinische proeven te gaan.

Canada

Vandaag werd ook bekend dat de Canadese provincie Brits-Columbia een aantal grote farmaceutische bedrijven voor de rechter sleept. Volgens de provincie hebben die opzettelijk de verslavende werking gebagatelliseerd van opioïden.

Volgens de regionale minister overlijden er in Brits-Columbia elke dag drie of vier mensen door een overdosis zware pijnbestrijdingsmedicijnen. Vorig jaar ging het in heel Canada om bijna 4.000 sterfgevallen. In Brits-Columbia zijn de problemen het grootst.

De provincie klaagt niet alleen fabrikanten aan, maar ook ketens die de medicijnen verkopen. De zaak gaat terug tot 1996, het jaar dat medicijnenproducent Purdue Pharma de verslavende pijnstiller oxycontin (de Canadese naam voor oxycodon) introduceerde in Canada.

Een van de aangeklaagde bedrijven zegt de risico's altijd goed te hebben ingeschat. De meeste bedrijven hebben nog niet gereageerd op de rechtszaak.

Lees meer